Beta-ecdysterona y su papel anabólico

Beta-ecdysterona y su papel anabólico

Beta-Ecdysterona, también llamada Ecdisterona o 20 hidroxiecdisona, pertenece al grupo de los ecdisteroides, esteroides naturales que se encuentra en algunas plantas e insectos.

Beta-Ecdysterona, ¿la sustancia anabólica definitiva?

Se trata de un concepto prácticamente desconocido hasta hace un par de meses, donde se empezó a hacer eco a través de las redes sociales, que se encendieron como la pólvora bajo el reclamo de:

“Ecdisterona, un nuevo esteroide anabólico no baneado y sin efectos secundarios”.

¿Mejora la Ecdysterona el rendimiento deportivo?

La ecdisterona no induce la expresión de genes como los esteroides anabólicos sino que influye en las vías bioquímicas fuera de los núcleos de las células musculares y con el resultado final se aumenta la síntesis de proteínas musculares, favoreciendo de esta manera la construcción de masa magra.

Normalmente, Beta-Ecdisterona se incluye en algunos suplementos en combinación con otros extractos naturales como el tribulus terrestris, tongkat ali y rhodiola rosea, para mejorar todos los parámetros de rendimiento deportivo.

Pero realmente ¿qué hay de cierto en todo esto? ¿hemos superado los esteroides anabólicos tradicionales y encontrado una alternativa segura? En este artículo veremos que esto no es así…

¿Qué es Ecdysterona?

En primer lugar, los Ecdisteroides, especialmente la Ecdisterona y la Turkesterona, han sido ampliamente utilizadas durante décadas por deportistas de alto rendimiento en todo el mundo, bajo el reclamo de su potencial para mejorar la composición corporal y, por ende, el rendimiento deportivo.

El concepto Ecdisteroide proviene de:

  • Ecdisis, que es el proceso de muda, controlada hormonalmente, a través de la cual los insectos se desprenden de su exoesqueleto, y
  • Steroide, haciendo referencia a la estructura molecular de los mismos, que son sintetizados en los artrópodos a partir del colesterol.

De ahí que cualquier tipo de Ecdisteroide, aunque el más extendido para consumo es la Ecdisterona, sean conocidos como “esteroides de insectos”.

Efectos anabólicos en entrenamiento

Realmente no es que provengan de éstos, ya que la producción de Ecdisteroides para consumo se extrae de una amplia variedad de plantas coníferas y angiospermas.

La ruta metabólica ecdisteroidogénica es dependiente de un conjunto de genes conocidos como “Halloween”, codificados por las enzimas del citocromo P450 y que los humanos no poseemos, así como tampoco poseemos los receptores de Ecdisterona presentes en los artrópodos que completan una ruta metabólica que no disponemos en nuestros organismos

¿Cómo funcionan los ecdisteroides?

Los ecdisteroides, presumiblemente, tienen potencial de modular la respuesta del sistema inmune, aumentar el metabolismo oxidativo de los hidratos de carbono y ácidos grasos, la síntesis proteica y el rendimiento físico.

Pero para entender si esto es cierto o no es importante conocer cómo lo hacen

Parr et al. (2014) redactaron un ensayo donde explican la ruta metabólica que los ecdisteroides (Ecdisterona) utilizan en los mamíferos para causar estos efectos; para ello durante 21 días administraron 5mg/kg de Ecdisterona intravenosa a un grupo de ratas.

Los autores explican que los efectos que los ecdisteroides tienen sobre los artrópodos (como la muda, o la mediación en las funciones sexuales) no las pueden tener sobre los mamíferos, ya que carecemos de los complejos receptores nucleares USP y EcR; por lo que los efectos que los ecdisteroides ejercen en los mamíferos tienen que estar mediados por otra vía.

Esta vía es a través del agonismo con los receptores estrogénicos tipo beta (ERB, de ahora en adelante), que parecen ser los responsables de los efectos anabólicos que poseen los estrógenos en el cuerpo humano.

Existe otro subtipo de receptor estrogénico, el alfa; homólogo en secuencia de aminoácidos y con afinidad similar por el estradiol (E2), pero diferente reparto en los tejidos del cuerpo (se supone que, por ejemplo, este subtipo es el responsable de la aparición de ginecomastia por su dominancia del tejido mamario.

Sin embargo, la Ecdisterona no posee (a priori) afinidad por este tipo de receptores.

Hidroxi-Ecdisterona

Figura I. Mecanismo de acción de la 20-Hidroxi-Ecdisterona (20HE) para el aumento de la síntesis proteica muscular. (Gorelick-Feldman, Cohick, & Raskin, 2010)

La Ecdisterona induce una respuesta no genómica que activa un receptor acoplado a proteínas G, que inicia una cascada de reacciones que fuerza la salida de calcio del retículo sarcoplasmático al citosol celular.

Además de la apertura de los canales de calcio de la membrana celular que generan un gradiente positivo permitiendo la entrada de Ca2+ al interior de la célula; ese aumento en las concentraciones de calcio intracelular hace que se active la ruta de transducción PI3K/AKT, que subsecuentemente activaría mTORC1, P70S6K y subsecuentes reacciones metabólicas resultando en un aumento de la síntesis proteica.

Para hacernos una idea, comparte mecanismo de acción (al menos el dependiente de PI3K) con el famoso IGF-1 (Increlex). Además, posee la ventaja de que no inhibe el HPTA, ya que a pesar de las hipótesis que han existido, la Ecdisterona no agoniza con los receptores androgénicos (como sí lo hacen los esteroides anabólicos y los SARMs), así que no sería necesario restaurar el eje hormonal tras el consumo de los mismos

Efectos

In Vitro, en animales y en humanos

Pues sobre el papel, la infusión intravenosa de 5mg/kg de Ecdisterona en ratones aumenta las concentraciones de IGF-1 y LH; reduce las de E2 y Corticosterona; y no afecta a las concentraciones de otras hormonas como la prolactina, la tiroxina, o la testosterona.

Ecdisterona

Figura II. A- Efectos de la Ecdisterona vs Control sobre el tamaño de las fibras musculares del sóleo. B- Efectos de la Ecdisterona (E) vs Control (K) sobre el tamaño de los diferentes tipos de fibras musculares (I, II, IIa, IIb) del sóleo. (Parr et al., 2014)

Los resultados son escandalosos, en 21 días las ratas aumentaron significativamente el área de sección transversal de la musculatura del sóleo, a través del aumento (significativamente superior) de las fibras musculares tipo II (rápidas, las que más potencial de hipertrofia poseen).

Dentro de éstas, el subtipo B parecen ser las más sensibles a los efectos de la Ecdisterona

Dexametasona

Figura III. Efectos de diferentes dosis de dexametasona (un corticoesteroide) (Dexa 5, Dexa 6), dihidrotestosterona (DHT), Factor de crecimiento similar a la insulina tipo 1 (IGF-1) y Ecdisterona (Ecdy) sobre el diámetro de los miotubos de las células C2C12 de ratas, In Vitro. (Parr et al., 2014)

Los efectos sobre el diámetro de los miotubos son similares al incubarlos en 100nM de Dihidrotestosterona, 10ng/ml de IGF-1 y 1 mcM de Ecdisterona.

Beta-Ecdysterona y Efecto Anabólico

Así que tenemos una sustancia que aumenta el tamaño de la fibra muscular, de potencia similar al IGF-1, tan cotizado y considerado por algunos la piedra angular de la hipertrofia (y posible hiperplasia) musculo-esquelética, sin inhibición del eje hormonal…

¿Tenemos el compuesto definitivo?

Parr et al. (2015) repitieron estas mismas conclusiones al mostrar que la Ecdisterona poseía potencial de aumentar el tamaño de las fibras musculares del sóleo en ratas de forma significativa frente a otras sustancias tan extendidas para este fin como son la metandienona (dianabol) o el S1 (SARM).

Efectos de la Ecdisterona

Figura IV. Efectos de la Ecdisterona vs DHT vs IGF-1 vs Control sobre el diámetro de los miotubos y aumento relativo del tamaño entre estradienodiona (EDD), metandienona (MD), SARMS S1 (S1) y Ecdisterona (Ecdy); gráfica izquierda y derecha, respectivamente. (Parr et al., 2015)

Bien, lo tenemos, el compuesto definitivo…

Sobre el papel; en ensayos in vitro de modelos animales… Los estudios in vitro son un buen punto de partida, nos permiten dilucidar los mecanismos biomoleculares a través de los cuales ocurren ciertas respuestas observadas en los organismos vivos.

Pero las conclusiones alcanzadas mediante las respuestas de un tejido aislado en un laboratorio nunca deben ser extrapolables a un organismo vivo, especialmente si los estudios han sido realizados In Vitro utilizando tejidos de modelos animales.

Este, por desgracia, es el caso de la Ecdisterona; que tras todo su gran potencial en ratas; en humanos muestra… ¿Nada?

Composicion Corporal

Figura V. Cambios en la composición corporal de los sujetos después de 8 semanas de entrenamiento y suplementación. (E) es el grupo suplementado con Ecdisterona. FFM- Masa libre de grasa; FM- Masa grasa; BF (%)- Porcentaje de Grasa Corporal. (Colin et al. 2006)

Colin et al. (2006) mostraron que la suplementación oral de 200mg. de Ecdisterona al día en 45 hombres entrenados no generaba ninguna diferencia significativa tras 8 semanas de entrenamiento y suplementación frente al grupo placebo, ni en la composición corporal, ni en el rendimiento en los ejercicios de fuerza (kg) ni en el test Wintgate (w)

Tabla de Rendimiento

Figura VI. Cambios en el rendimiento de los sujetos después de 8 semanas de entrenamiento y suplementación en Press Banca y Prensa de Piernas. (E) es el grupo suplementado con Ecdisterona. (Colin et al. 2006)

Así mismo, como era de esperar, no afectó a las concentraciones séricas de testosterona libre y disponible, pero tampoco a las concentraciones de cortisol, que presumiblemente deberían disminuir tras el consumo de Ecdisterona.

¿Es legal la Ecdisterona?

Tampoco se puede tachar la Ecdisterona de la lista de sustancias potencialmente beneficiosas para el rendimiento deportivo.

La WADA (World Anti-Doping Agency) ha perseguido mucho esta sustancia tras la publicación de los estudios anteriormente mencionados, por su posible beneficio sobre el rendimiento deportivo, para, por supuesto, banearla.

Isenmann et al. (2019) publicaron un estudio apoyado por la WADA donde sometieron a un total de 46 jóvenes entrenados, a 10 semanas de entrenamiento con cargas, a los cuáles se les administró Ecdisterona oral para comprobar los efectos de ésta sobre la composición corporal, el rendimiento deportivo y las concentraciones séricas de hormonas.

La muestra fue dividía en 4 grupos: PL- Placebo, entrena, no se suplementa. EC1 – Ecdisterona baja dosis, entrena, se suplementa con 200mg. EC2 – Ecdisterona alta dosis, entrena, se suplementa con 800mg. CON – Control, no entrena, se suplementa con 200mg.

En este caso, la suplementación con Ecdisterona resultó en un aumento significativo, del peso corporal tanto en la dosis baja como en la dosis alta frente al control; y aunque no significativo, resultó en un mayor incremento del peso corporal frente al grupo placebo.

Igualmente, resultó en un aumento significativamente mayor que el grupo placebo de la masa muscular.

Cambios en la composición corporal

Figura VII. Cambios en la composición corporal de los diferentes grupos sometidos a entrenamiento y/o suplementación. A la izquierda peso corporal, a la derecha masa muscular. (Issenmann et al., 2019)

Beta-Ecdysterona y Rendimiento Deportivo

De igual modo, el rendimiento en sentadilla aumentó más en los grupos que consumieron Ecdisterona, dosis-dependiente, aunque con una dependencia no lineal, es decir, la Ecdisterona pierde eficiencia a dosis altas.

Y aumentaron significativamente más el rendimiento en press banca que el grupo placebo.

Cambios en la RM de Sentadilla y Press Banca

Figura VIII. Cambios en el rendimiento de los diferentes grupos sometidos a entrenamiento y/o suplementación. A la izquierda 1RM sentadilla, a la derecha 1RM press banca. (Issenmann et al., 2019)

Respecto a los cambios hormonales, no hay ninguno que pueda ser achacado al consumo de Ecdisterona, por la variabilidad que presenta entre grupos intervención (Ec1 y Ec2), únicamente pudiendo hipotetizar que la Ecdisterona puede tener potencial para atenuar los efectos (agudos) negativos que tiene el entrenamiento de fuerza intenso sobre las concentraciones de IGF-1.

Cambios en el IGF-1

Figura IX. Cambios en las concentraciones de IGF-1 de los diferentes grupos sometidos a entrenamiento y/o suplementación. (Issenmann et al., 2019)

Por lo que los aumentos del rendimiento deportivo pueden ser debidos a riesgo de sesgo en este estudio, o a los mecanismos potencialmente dilucidados en los ensayos In Vitro.

Evosterone, la Beta-Ecdysterona definitiva de HSN

En la gama SportSeries de HSN dispones de una fórmula exclusiva elaborada a base de Ecdisterona (Beta-Ecdysterona) de la planta Rhaponticum carthamoides.

A diferencia de otros productos del mercado, la materia prima de Ecdisterona con la que se ha fabricado Evosterone ha sido estandarizada al 95% empleando métodos de medición por cromatografía líquida de alta precisión (HPLC).

Esto garantiza que la concentración indicada en el producto está garantizada y no existe posibilidad de error.

¿Por qué es importante?

Porque como se comenta en el artículo, los controles de calidad de los suplementos de ecdisterona que se venden, no son suficientes, y otras empresas, por comprar materias primas baratas que abaraten costes, ofrecen productos con una cantidad menor a la indicada.

Evosterone de SportSeries de HSN

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Puedes comprobarlo en este análisis externo donde comparamos la concentración de los 2 proveedores autorizados de ecdisterona (proveedor 1 y proveedor 2) para la fabricación de Evosterone, y un conocido producto de otra marca del mercado (producto final marca 2) que indica tener 20,9mg por cápsula, cuando en realidad tiene 12,5mg solamente (un 40% menos).

En HSN trabajamos con los estándares de más alta calidad certificada, y por ello la dosificación y control de nuestros productos es sobresaliente.

Evosterone contiene 50mg de Ecdisterona por dosis diaria, está dosificada de acuerdo a la dosis Ec2 (más efectiva) del estudio de Isenmann et al. (2019).

Los desarrollos de nuevos productos se llevan a cabo por el departamento de especialistas de I+D+i de HSN, con dosis y fórmulas respaldadas por la evidencia científica.

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Evosterone también contiene extracto de pimienta negra (100% piperina) para inhibir parcial y temporalmente la metabolización del compuesto ecdisterona y que sus efectos sean mayores.

Además de contener zinc que contribuye al mantenimiento de concentraciones normales de testosterona, y vitamina B6 que contribuye a la regulación de la actividad hormonal.

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Para quién es Evosterone

¿Cuándo tomar Ecdysterona?

Es importante resaltar el poco control al que están siendo sometidos los suplementos comercializados de Ecdisterona

Los autores explicaron que la cuantificación de Ecdisterona real por cápsula tras sus análisis en laboratorio reveló una cantidad de 6mg por cápsula; algo que es considerablemente menor a los 100mg que se anunciaban en el producto.

Por lo que el grupo de Ec1 estaba consumiendo 12mg./día; y el Ec2 48mg/día realmente.

Dosis

La posología de la sustancia debe limitarse a 0.15-0.6mg/kg/día

Ya que es interesante comprobar que el estudio de Parr et al. (2014) muestra que cualquier agonista selectivo de ERb pierde esa afinidad cuando es consumido en altas cantidades, haciendo que se una a ERa de forma indiscriminada.

Efectos secundarios

Si llegarais a sufrir ginecomastia o síntomas somáticos de un exceso de estrógenos, es posible que se deba a que estáis consumiendo una dosis superior a la establecida que hace que la Ecdisterona se ligue a los receptores del tejido mamario, por ejemplo; o a una contaminación del producto con otras substancias que sí pueden causar esos efectos, ya me entendéis…

Conclusiones

No sabemos si la Ecdisterona es realmente una sustancia que represente una gran ventaja a nivel deportivo frente a no consumirla.

Cómo tomar ecdysterona

HSN, We are nutrition!

Los estudios que reportan grandes beneficios están siendo subvencionados por la WADA que posee intereses para banearla (aunque sea de forma preventiva) a fin de evitar irregularidades competitivas; un estudio independiente concluyó que la Ecdisterona no posee efectos sobre ningún parámetro sensible de influir en el rendimiento deportivo.

También puede deberse a que el producto que compraron no poseía nada de principio activo, ya que no hay reportes de análisis del contenido de las cápsulas.

La Ecdisterona es una sustancia que posee un mecanismo de acción muy interesante en modelos animales, con efectos significativos sobre la composición corporal y el rendimiento deportivo en modelos animales; pero que posee una fuerte evidencia mixta en humanos

Fuentes Bibliográficas

  1. Gorelick-Feldman, J., Cohick, W., & Raskin, I. (2010). Ecdysteroids elicit a rapid Ca2+ flux leading to Akt activation and increased protein synthesis in skeletal muscle cells. Steroids, 75(10), 632–637.
  2. Isenmann, E., Ambrosio, G., Joseph, J. F., Mazzarino, M., de la Torre, X., Zimmer, P., … Parr, M. K. (2019). Ecdysteroids as non-conventional anabolic agent: performance enhancement by ecdysterone supplementation in humans. Archives of Toxicology, 93(7), 1807–1816.
  3. Parr, M. K., Botrè, F., Naß, A., Hengevoss, J., Diel, P., & Wolber, G. (2015). Ecdysteroids: A novel class of anabolic agents? Biology of Sport, 32(2), 169–173.
  4. Parr, M. K., Zhao, P., Haupt, O., Ngueu, S. T., Hengevoss, J., Fritzemeier, K. H., … Diel, P. (2014). Estrogen receptor beta is involved in skeletal muscle hypertrophy induced by the phytoecdysteroid ecdysterone. Molecular Nutrition & Food Research, 58(9), 1861–1872.
  5. Wilborn, C. D., Taylor, L. W., Campbell, B. I., Kerksick, C., Rasmussen, C. J., Greenwood, M., & Kreider, R. B. (2006). Effects of Methoxyisoflavone, Ecdysterone, and Sulfo-Polysaccharide Supplementation on Training Adaptations in Resistance-Trained Males. Journal of the International Society of Sports Nutrition, 3(2), 19.

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Sobre Alfredo Valdés
Alfredo Valdés
Especialista en el entrenamiento de fisiopatología metabólica y en los efectos biomoleculares de la alimentación y el ejercicio físico.
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14 comentarios
    • Rafael Jesús Hijano Moya

      Hola, realizo CrossFit y dentro de mis complementos tomo creatina, ¿Este producto es compatible? Gracias.

    • Entiendo que la dosis debe de estar entre 0.15-0.6mg/kg/día, pero no me queda muy claro durante cuánto tiempo tomarla, la mejor hora del día, períodos de descanso, etc. En definitiva, la dimensión temporal del suplemento. Muchas gracias y un saludo.

      • Javier Colomer

        Hola, en tal caso, debes seguir las indicaciones de toma que vengan en el producto. En el caso de Evosterone, recomendamos realizar dividir la dosis en 2 tomas, por ejemplo, por la mañana y tarde, y lo puedes tomar con o sin comida. No es necesario realizar descansos. Un saludo.

      • ¿Las mujeres también se puede beneficiar de sus beneficios sin efectos adversos?

        • Alfredo Valdés

          Hola, no contamos con evidencia que señale que las mujeres no sean un target susceptible de beneficiarse de sus efectos, ni evidencia de efectos adversos significativos con el compuesto en mujeres. Un saludo

        • Muy interesante! Gracias

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